لیگاند ماده متصل شونده به رسپتور است رسپتور میتواند یک پروتئین پلاسمایی یا غشایی باشد حتی میتواند یک انزیم واکنش های بیوشیمایی باشد اما لیگاند ماده ای است که به رسپتور متصل شده و با اتصال خود باعث ایجاد تغیر شکل فضایی رسپتور میشود به طوری که با این تغییر شکل رسپتور توانایی انجام یک واکنش شیمیایی را خواهد داشت لیگاند میتواند هر مولکولی از جمله دارو ها و یا هورمون ها باشد. تمام مکانیسم های سلولی بر این اساس هستن حتی انزیم فسفریله کننده گلوکز یعنی گلوکوکیناز نیز خود یک رسپتور بود و لیگاند آن گلوکز است به طور کلی در یک تعامل بیوشیمایی یا سلولی جز انجام دهنده کار رسپتور و علت انجام کار لیگاند است مثلا تبدیل گلوکز به گلوکز -6-فسفات در مسیر متابولیسیم کربوهیدارت، علت کار وجود لیگاند گلوکز است که باعث فعال شدن گلوکوکیناز به عنوان یک رسپتور میشود. در این بخش با انواع لیگاند و رسپتور آشنا شده و سعی در ساخت و تغیر بسیاری آز آن ها داریم.
ظریه های اتصال لیگاند به رسپتور درست مانند قرار گرفتن یک کلید در یک قفل اختصاصی است یعنی رسپتورها درست مانند قفل هستند اختصاصی هستنند و هر کلید یا لیگاندی نمیتواند باعث غعال یا مهار شدن آن ها شود در واقع انزیم ها اگر در نقش رسپور باشند یا به طور کلی قرار باشد یک کاتالیز زیستی انجام بدهند در درون خود دارای جایگاهی هستن بنام جایگاه فعال انزیم درست مثل درون قفل که کلید وارد آن میشود لیگاند اختصاصی وارد این جایگاه فعال شده و کاتالیز آنزیمی به روی آن انجام میشود
نظریه قفل و کلید: در این نظریه اقای کاشلند اتصال لیگاند به رسپتور را دقیقا مانند قفل و کلید در نظر گرفت و گفت رسپتور مانند قفلی است که توسط یک کلید اختصاصی بنام لیگاند کامل میشود
در این نظریه شکل لیگاند و رسپتور مهم بوده و ساختار هندسی باعث واکنش شیمیایی میشود. در این نظریه رسپتور و لیگاند در حالت صلب قرار داشته و هیچ گونه انعطافی در ساختار دیده نمیشود
نظریه جفت شدن القایی: بعد ها نظریه قفل و کلید توسط اقای کاشلند تغییر کرد و نظریه ای ارائه کرد که طی آن اتصال لیگلند به رسپتور نیاز نیست کاملا ریجید یا صلب باشه بلکه اتصال لیگاند به ذسپتور میتواند باعث تغییر شکل فضایی مولکول شود.
با توجه به اینکه انزیم ها دارای یک جایگاه فعال متصل شونده به لیگاند دارند و کلیه فعالیت های زیستی تابع عملکرد درست آنزیم هاست از این رو اگر آنزیمی دارای نقص ژنتیکی باشد میتواند انواع بیماری ها را ایجاد کند بنابراین بلوکه کردن این آنزیم توسط یک مولکول دارویی میتواند از ایجاد بیماری جلوگیری کند.
یک گیرنده سلولی در پیوند با لیگاندهای مختلف، ممکن است پاسخ یکسانی ارائه ندهد. پاسخ گیرنده به لیگاند به نوع لیگاند بستگی دارد.
لیگاند آگونیست: که با اتصال به گیرنده ایجاد بالاترین پاسخ بیولوژیک را موجب میشود. بیشتر لیگاندهای طبیعی بدن آگونیست هستند. نوعی آگونیست با پاسخ ضعیفتر در گیرنده نیز وجود دارد که به آگونیست ناقص معروف است.
لیگاند آنتاگونیست: با آنکه شکل و نوع یک لیگاند آگونیست را دارد و بر گیرنده مینشیند، اما پاسخی را در سلول به دنبال نخواهد داشت و به اصطلاح بلاککننده گیرنده است